【藥品名稱】

通用名稱：溴芬酸鈉滴眼液

英文名稱：Bromfenac Sodium Eye Drops

漢語拼音：XiufensuannaDiyanye

【成份】

本品主要成份為溴芬酸鈉。

化學(xué)名稱：2-氨基-3-(4-溴苯甲?；? 苯乙酸鈉倍半水合物。

分子式：C15H11BrNNaO3· 1////、、/H2O

分子量：383.17

輔料為：聚維酮（PVPK30）、硼酸、硼砂、聚山梨酯80、無水亞硫酸鈉、依地酸二鈉、苯扎氯銨、氫氧化鈉和注射用水。

【性狀】

本品為黃色的澄明液體。

【適應(yīng)癥】

用于外眼部及前眼部的炎癥性疾病的對癥治療：眼瞼炎、結(jié)膜炎、鞏膜炎（包括表層鞏膜炎）。

用于術(shù)后炎癥。

【規(guī)格】

0.1%（5ml：5mg，按C15H11BrNNaO3•3/2H2O計(jì)）。

【用法用量】

通常，每次1~2滴，一日2次滴眼。

【不良反應(yīng)】

在國外進(jìn)行的臨床試驗(yàn)，在3848例中有72例（1.87%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)，主要有角膜糜爛16例（0.42%）、結(jié)膜炎（包括結(jié)膜充血、結(jié)膜濾泡）11例（0.29%）、眼瞼炎9例（0.23%）、刺激感8例（0.21%）、一過性眼痛8例（0.21%）、點(diǎn)狀表層角膜炎6例（0.16%）、瘙癢感6例（0.16%）、角膜上皮剝離1例（0.03%）、眼瞼灼熱感1例（0.03%）。

根據(jù)上述國外臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)及自發(fā)報(bào)告得到的本品不良反應(yīng)包括：

（1）重大不良反應(yīng)

角膜潰瘍、角膜穿孔（發(fā)生頻率不明），因此出現(xiàn)角膜上皮障礙等癥狀時(shí)請立即停藥，并采取適當(dāng)處理措施。

（2）其他不良反應(yīng)

 

發(fā)生頻率不明

0.1%～5%

少于0.1%

過敏癥狀

接觸性皮炎

 

 

眼部

 

角膜糜爛、結(jié)膜炎、眼瞼炎、結(jié)膜充血、刺激感、一過性眼痛、點(diǎn)狀表層角膜炎、瘙癢感。

角膜上皮剝離、眼瞼灼熱感。

出現(xiàn)以上癥狀時(shí)應(yīng)停藥，并采取適當(dāng)處理措施。

【禁忌】

對本品中任何成份過敏者禁用。

本品禁用于服用阿司匹林或其它非甾體抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。

【注意事項(xiàng)】

1、本品不是對因治療藥物，只是對癥治療。原則上不能4周以上連續(xù)用藥。

2、眼部感染患者應(yīng)用本品可能會使眼部感染被掩蓋，因此對于由于眼部感染所致的眼部不適應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)密切觀察。

3、有角膜上皮障礙的患者慎用(可能會導(dǎo)致角膜糜爛、甚至角膜潰瘍或角膜穿孔)。

4、在國外，口服溴芬酸鈉劑量超過1500mg長達(dá)1個(gè)月以上，已確認(rèn)會導(dǎo)致嚴(yán)重的肝損傷(有死亡病例)。根據(jù)報(bào)道，當(dāng)出現(xiàn)肝損傷初期癥狀和任何異常癥狀時(shí)，停止用藥并采取適當(dāng)措施。

5、本品與其它外用眼藥配合使用時(shí)，至少相隔5分鐘。如α-受體激動劑，β-受體阻滯劑，碳酸酐酶抑制劑，睫狀肌麻痹劑和散瞳劑等。

6、本品中含有亞硫酸鈉，在一些易感人群當(dāng)中，亞硫酸鹽（亞硫酸鈉）會引起不同程度的過敏反應(yīng)，如過敏性癥狀、嚴(yán)重或不太嚴(yán)重的哮喘發(fā)作。亞硫酸鹽過敏性反應(yīng)發(fā)生概率未知或者相對較低，但哮喘患者會比非哮喘患者發(fā)生概率高。

7、所有非甾體抗炎藥(NSAIDS)可能都會減緩和延遲傷口愈合，外用糖皮質(zhì)激素也有此現(xiàn)象。非甾體抗炎藥和類固醇的聯(lián)合用藥可能會解決這一問題。

8、溴芬酸鈉與乙酰水楊酸、苯乙酸衍生物及其他非甾體抗炎藥有潛在的交叉敏感性。對這些藥物有過敏反應(yīng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

9、一些非甾體抗炎藥由于干擾了血小板聚集而導(dǎo)致出血時(shí)間長。有報(bào)道稱，在進(jìn)行眼部手術(shù)時(shí)，用于眼部的這類抗炎藥會增加眼組織出血（包括前房出血）。建議有出血傾向或用過其它延長出血時(shí)間藥物的患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

10、外用非甾體抗炎藥的使用可能會引起角膜炎。對于一些敏感的患者，繼續(xù)使用外用非甾體抗炎藥可能會導(dǎo)致角膜上皮破裂、角膜變薄、角膜糜爛、角膜潰瘍、角膜穿孔，視力可能會受損。若角膜穿孔，應(yīng)立即停止用藥，密切觀察。

11、患者做眼部復(fù)雜手術(shù)、角膜失神經(jīng)、角膜上皮缺陷、糖尿病、眼表疾病（例如，干眼癥）、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，或在很短的時(shí)間內(nèi)重復(fù)眼部手術(shù)可能增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，視力受損。這類患者應(yīng)慎用外用非甾體抗炎藥。另外，術(shù)前超過24小時(shí)或術(shù)后超過14天用藥都會增加風(fēng)險(xiǎn)和嚴(yán)重角膜不良反應(yīng)的發(fā)生。

12、配戴隱形眼鏡時(shí)不建議使用該藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

致畸作用：研究證實(shí)，大鼠口服劑量為0.9mg/kg/天（建議人用劑量的1300倍），兔口服劑量為7.5 mg/kg/天（建議人用劑量的11000倍）無致畸作用。但是劑量為0.9mg/kg/天的大鼠引起胎兒死亡，增加新生兒死亡率，并影響產(chǎn)后生長。受孕兔服用劑量7.5 mg/kg/天會增加植入后損失。但對妊娠期婦女使用本品尚無足夠研究。

非致畸作用：抑制前列腺素合成的藥物對胎兒心血管（關(guān)閉動脈導(dǎo)管）有影響，妊娠后期應(yīng)避免使用溴芬酸鈉滴眼液。

由于本品用于妊娠期及哺乳期婦女的安全性還未得到確證，因此妊娠及可能妊娠的婦女及哺乳期婦女請權(quán)衡利弊后再用藥。

【兒童用藥】

對18歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確立。

【老年用藥】

老年用藥的安全有效性尚未確立。

【藥物相互作用】

未進(jìn)行該研究且無可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物過量】

在國外，對于長期給藥溴芬酸鈉的口服劑連續(xù)達(dá)1個(gè)月以上，總給藥量達(dá)1500 mg以上的患者有出現(xiàn)危重的肝臟障礙（包括死亡）的報(bào)告，因而，在出現(xiàn)可被認(rèn)為與肝臟障礙的初期癥狀相關(guān)的異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>

【藥理毒理】

1、藥理作用

（1）對大鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)膜浮腫的抗炎作用

溴芬酸鈉滴眼液對大鼠由花生四烯酸、海藻酸引起的實(shí)驗(yàn)性急性結(jié)膜浮腫具有抗炎作用。

（2）對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白濃度增加的抑制效果

溴芬酸鈉滴眼液對家兔眼前房穿刺后或激光照射后的房水蛋白濃度增加具有幾乎完全抑制的作用。

2、作用機(jī)理

用家兔虹膜睫狀體和牛精囊作試驗(yàn)，確認(rèn)了本品對通過環(huán)氧酶的前列腺素系的炎癥介質(zhì)生成具有抑制作用（in vitro）。

【藥代動力學(xué)】

家兔雙眼每次滴入0.05ml 14C標(biāo)記的本品，15、30分鐘、1、2、4、8、12、24、48、72小時(shí)后測定放射活性，在角膜、結(jié)膜及前部鞏膜處呈現(xiàn)高值。滴眼后72小時(shí)，除晶狀體外，所有眼組織內(nèi)的藥物濃度均在檢出限(0.1ng eq./g or ml)以下。

 

給藥后，溴芬酸在人體血液中的濃度尚未確證。眼部給藥的建議最大劑量為1滴（0.045mg）。根據(jù)其他給藥途徑的PK信息，人體處于穩(wěn)態(tài)時(shí)，身體內(nèi)的溴芬酸應(yīng)低于50 ng/mL。

【貯藏】10~25℃保存。

【包裝】聚酯藥用滴眼劑瓶，5ml/瓶，1瓶/盒。

【有效期】18個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH01862019

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20193244

【上市許可持有人】

名稱：遼寧美滋林藥業(yè)有限公司

地址：盤錦市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)石油高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)園

【生產(chǎn)企業(yè)】

公司名稱：遼寧美滋林藥業(yè)有限公司

地址：盤錦市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)石油高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)園

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